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鹅去氧胆酸化学合成进展

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鹅去氧胆酸化学合成进展

发布日期:2018-12-14 作者: 点击:

鹅去氧胆酸

鹅去氧胆酸化学合成进展

我国现在采取人工养殖,活提取UDCA,但步骤多、周期长、收得率低,不能满足医疗要求,因而人工合成UDCA具有重要意义。自上世纪五十年代以来,已经尝试了许多种化学合成方法,在上世纪八十年代,酶学方法、微生物发酵方法亦发展了起来,同时化学合成方法也出现了许多改进,并有酶学方法、发酵方法与化学合成法相结合制备UDCA的趋势。本篇将重点概述近年来化学合成法制备UDCA的新进展。 1 化学合成法制备UDCA UDCA的化学合成方法按原料可分为三类:①以动物 胆酸类物质(牛、羊胆酸、鹅去氧胆酸、熊胆酸、猪胆酸、猪去氧胆酸)为原料;②以非胆酸类甾体物质(雄甾烯二酮)为原料;③UDCA的7位羟基差向异构体2CDCA鹅去氧胆酸的全合成;

 以动物胆酸类物质为原料1.1.1 以牛羊胆酸为原料(CA) 1955年,Kanajawa报道:以牛、羊胆酸(CA)(1A)为原 料,经胆酸甲酯化(1B)、二乙酰化(1C)、12位羟基CrO32 HOAc氧化(1D)、黄鸣龙还原合成鹅去氧胆酸(CDCA) (1E)2熊去氧胆酸的7位羟基差向异构体,再将CDCA氧化 成72羰基石胆酸(7K2LCA)(1F),然后在正丙醇中用金属钠还原得UDCA(A)。 目前,工业上生产UDCA的七步合成法就是基于Ka2 najawa的这一报告。此工艺的最后一步反应是采用碱金.

鹅去氧胆酸(UDCA)是一种作用广泛、临床效果较好的药物,可用于治疗各种胆石疾病、肝病等疾病,尤其在治疗胆结石方面有良好的疗效。获取该化合物的传统方法是从熊胆中提取,来源有限、而且有违于动物保护。因而化学合成UDCA具有重要意义。化学合成方法,除以动物胆酸类物质为原料外,还出现了以非胆酸甾体为原料以及鹅去氧胆酸的全合成方法制备UDCA。甾体鹅去氧胆酸(3α,7β2二羟基25β2胆烷酸,以下简称 UDCA,是名贵中药熊胆所含的主要有效成分,在临床上用 于治疗各种胆石疾病[1],各种急性、慢性肝病[2],具有良好的效果,鹅胆的中药制剂在我国及东南亚,已得到广泛的开发和利用。但由于中药熊胆为割取熊的胆囊而制成,来源有限,而且有违于动物保护。



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